[PDF] フェキソフェナジン塩酸塩/塩酸プソイドエフェドリン配合錠


第１世代の方がくしゃみ、鼻漏に効果がありますが、脳への影響が大きく、副作用である眠気や集中力低下が強いため、現在では多くの場合で第２世代が使用されます。鼻閉への効果はむしろ第２世代の方が高いです。


前立腺肥大で治療中の患者に、耳鼻科からニポラジン錠3mgの処方が

図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。

以下の図は、国内で処方できる主な第２世代抗ヒスタミン薬の一覧です。発売されてから古いものはOTC薬（市販薬）になっています。古いものの方が、後発品（ジェネリック医薬品）も出ており、薬価が安い傾向にあります。（2022年時点）

DIクイズ4：（A）前立腺肥大症にセレスタミンが出されたら：日経DI

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

効果と鎮静作用については、単純なものではなく、ガイドライン上は「鎮静作用が強い方が効果が強い、というのは錯覚であり抗アレルギー作用と鎮静作用は全く異なる」とされています。たしかに第１世代と第２世代を比較するとその通りだと考えますが、第２世代同士を比較すると、鎮静作用の強い方が効果が高い印象があります。（※あくまで個人的な処方経験則からの意見ですので、エビデンスはありません）

抗ヒスタミン薬のうち、自動車運転に対する注意喚起が記載されていないのは、ロラタジンとフェキソフェナジン塩酸塩です。

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

だったら、わざわざ眠気の強い薬を使う必要はありませんよね。例えばアレロックやルパフィンには出番はなく、全員が自動車運転も許可されているビラノア、デザレックス、アレグラを飲めば良いではないか、という結論になります。

「前立腺肥大や緑内障に禁忌の第二世代抗ヒス薬は？」の回答＆解説

結論としては、自分に合う薬を探していくということが良いと思います。残念ながら、花粉症の症状はほぼ毎年現れますし、アレルギーは長年付き合っていくことが多いので、薬を試しながら自分にとって効果と副作用のバランスのよい薬をみつけていくことが重要だと思います。

一般的に、抗ヒスタミン薬、鼻噴霧ステロイド薬、抗ロイコトリエン薬などが花粉症の治療に使われます。第2世代抗ヒスタミン薬は、眠気を引き起こすことなく、症状を緩和する効果があります。鼻噴霧ステロイド薬は、鼻の粘膜に直接作用するため、鼻炎の症状を改善することができます。抗ロイコトリエン薬は、花粉症の症状を抑える効果がありますが、副作用として胃腸の不調などが報告されています。また、妊婦や授乳中の場合は、薬剤の使用に関して医師と相談する必要があります。