（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.3）


（1）定型抗精神病薬（第一世代）
錐体外路症状、高プロラクチン血症、遅発性ジスキネジアを起こしやすい。

①ブチロフェノン系（ハロペリドール（セレネース）など）：抗幻覚妄想作用が強い。

②フェノチアジン系（クロルプロマジン（コントミン）、レボメプロマジン（ヒルナミン、レボトミン）など）：鎮静作用が強い。
フェノチアジン系は顆粒球減少症（フェノチアジン系によるアレルギー反応で、投与量とは無関係。服薬3～8週に発症のピーク、死亡率20～50％。発熱、咽頭痛があり、白血球3500以下、好中球30％以下の場合は直ちに投薬を中止し、十分な抗生物質、ステロイド剤などを用いる。）、皮膚色素沈着、角膜・水晶体の混濁を起こします。


価時期の交互作用を固定効果、被験者を変量効果とした混合効果モデルを用いて同一 ..

（1）投与後まもなく効果発現し、中止後まもなく効果消失するもの（その日限りの症状を緩和する薬）：
鎮静作用、催眠作用、抗不安作用、など

（2）十分量・十分期間投与後初めて効果発現し、中止後しばらくして効果消失するもの：
抗精神病作用、抗うつ作用、抗躁作用、など

ですから、日によって薬を増減しても、（2）では意味がありません。

離脱症状が起きやすいといわれるSSRIやSNRIのなかには、決して作用時間が短いわけでないものもあります。

従来の既存薬は力価が低く、大量投与でも十分な効果が得られていなかった.

③ドーパミンD2受容体部分作動薬（DPA）（アリピプラゾール（エビリファイ）、プレクスピプラゾール（レキサルティ））：
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬（アンタゴニスト）でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬（パーシャルアゴニスト）はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、（1）中脳辺縁系は抑制し、（2）中脳皮質系は抑制を減弱し、（3）黒質線条体系、（4）結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア（静坐不能症）が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用（EPS）を軽減、改善します。

シナプスにおける神経伝達物質のうち、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンは、それぞれ気分、意欲、快楽に関係しているとされています。
シナプスにおいてセロトニン、ノルアドレナリンが少なくなると、抑うつ気分、意欲低下などのうつ症状が現れ、抗うつ薬の多くは、シナプス間隙におけるセロトニンあるいはノルアドレナリンの再取り込みを阻害して濃度を増加させ、情報伝達を正常化させる、と考えられてきました（モノアミン仮説）。しかし、モノアミン仮説では、抗うつ薬の効果が出始めるのに2週間もかかる事の説明がつきません。最近では、うつ病では神経細胞の突起が委縮しており、抗うつ薬はモノアミンを増やす事を介してBDNF（脳由来神経栄養因子）を増やし、神経細胞の突起を伸ばす作用により効果を発揮する、という考え方が主流になってきました（神経新生・BDNF仮説）。
抗うつ薬の種類としては、第一世代（三環系）、第二世代（非三環系）、第三世代（SSRI）、第四世代（SNRI）、第五世代（NaSSA）、第六世代（S-RIM）があります。

（1）三環系抗うつ薬

パキシル、レクサプロなど離脱症状や薬への過剰な期待でやめられ ..

三環系抗うつ薬よりは副作用が少ないが、抗うつ作用は非常に弱い。
現在は、ミアンセリン（テトラミド）、トラゾドン（デジレル、レスリン）等が睡眠作用を期待して使われます。深い睡眠を増やして悪夢や中途覚醒を軽減します（SSRIとは逆の作用）。アメリカでは、不眠症の治療薬として最も多く使われている薬剤がトラゾドンです。
トラゾドンには、まれだが重篤な副作用として持続勃起症があります。
緑内障、心筋梗塞の回復初期には禁！

薬を１か月以上服用してから減らしていくと、このような離脱症状が認められることがあります。

オピオイドの投与経路の変更や、等力価の他のオピオイドへ変更する方法が

離脱症状は、によくみられます。このため、SSRI離脱症候群やSSRI中断症候群とも呼ばれています。

パキシルは、薬を増やすと血中濃度がぐんと上がってしまいます。このため、減量の時の血中濃度の落差が大きくなってしまうのです。


レクサプロやジェイゾロフトは効果と副作用のバランスが良いお薬として紹介 ..

これは、半減期が短く、身体から抜けるスピードが早いためと思われます。ですが薬の強さ（力価）がそこまで強くないために、症状の程度としてもパキシルほどではありません。

力価が記載されていたとのこと。小児科クリニックへ2歳12キロということを再度 ..

その状態で薬の量を減らしたり、服用を中止したりすると、身体にいろいろな不調が出てくることがあります。これがです。

レクサプロと同じ位の力価になるのでしょうか。 またセルトラリンとレクサプロの違いは何なのでしょうか。 (30代/女性)

②パロキセチン（パキシル）：
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下（血中濃度の非線形性）→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10～20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）の適応となっています。

書き間違え？ レクサは他のSSRIよりも力価が高いんです。20ミリで、他のSSRIのMAXを越えるんですよ・・・

③セルトラリン（ジェイゾロフト）：
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬（Stahl）との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）、PTSD、月経前不快気分障害（PMDD）の適応となっています。

同じ中間作用型の水溶性プレドニンは、糖質コルチコイドの力価4、硬質コルチコイドの力価は0.6となっています。 ..

④エスシタロプラム（レクサプロ）：
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合（結合半減期130時間）→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応（スウェーデンでは月経前不快気分障害（PMDD）にも適応）となっています。

レクサプロ減薬前は何も無く調子良かったのに今になってレキソタンの離脱 ..

（4）SNRI（セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）（ミルナシプラン（トレドミン）、デュロキセチン（サインバルタ））、イフェクサーSR（ベンラファキシン） 三環系抗うつ薬と同等な抗うつ作用を持つ。
SSRIに比べると、効果発現が少し速く、1週間以内に効果がみられ、2週間後は効果が少しずつ高まってくると言われます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
ノルアドレナリン特有の副作用→排尿障害、頻脈、血圧上昇

ただ力価が強い方が離脱に苦しんでいる気がするな リボトリールとか最たるもの

ただし、抗うつ剤を自己中断した場合は医師の指示を必ずうけてください。結果オーライのこともありますが、減量するタイミングでない時があります。

BZ薬剤の力価を分かり易くする為に、ジアゼパム等価換をよく使うが ..

「等価換算」とは、主に向精神薬において、異なる薬剤を複数の臨床研究医の診断・評価により、単一の基準に換算することです。これにより、薬剤を変更する際に「力価」を計算することにより、適切な用量に設定することができます。また複…

この両価性の側面が酷いんだと思う。 ただ物事の考え方は一つでも二つでも ..

もともとの病気が治りきらずに無理に減薬をすると、症状が悪化することがあります。

同一成分薬： レクサプロ錠 10mg、レクサプロ錠 20mg（持田製薬株式会社）

安定剤が頓服として処方されている場合は、離脱症状が強い時に服用してもよい場合があります。症状が多少軽減されることがあります。

この条件下で、MLD-55 10 mg 群のプラセボ群に対する優越性検証の検出

①ミルナシプラン（トレドミン）：
主にノルアドレナリンに作用します。
アメリカでは線維筋痛症の適応となっています。
殆どが未変化体で尿中に排泄され、一部が肝でグルクロン酸抱合により代謝される→薬物相互作用の点で問題となる事は少ない。
尿閉（前立腺疾患等）には禁！

(レクサプロ)、2位：セルトラリン(ジェイゾロフト)、3位：ミルタザピン（リ ..

離脱症状が起こってしまった場合、次に減薬していくにあたっては、この戦略が原則になります。

レクサプロ錠10mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

薬学者。東京大学薬学部卒業。その後、米国国立衛生研究所研究員、東京大学医学部助教授、九州大学大学院薬学研究院教授、東京大学大学院情報学環教授を経て、現在、東京大学大学院薬学系研究科客員教授。更に、NPO法人 医薬品ライフタイムマネジメントセンター理事長・センター長。著書には「ポケット医薬品集2024」（南山堂，2024年）、「処方せんチェック・ヒヤリハット事例解析 第2集」（じほう，2012年）、「ヒヤリハット事例に学ぶ服薬指導のリスクマネジメント」（日経BP社，2011年）、「処方せんチェック虎の巻」(日経BP社，2009年)、「薬学と社会」（じほう，2001年）、「薬を育てる 薬を学ぶ」（東京大学出版会，2007年）など他多数。

レクサプロ錠10mg（一般名：エスシタロプラムシュウ酸塩錠） ..

カプセルのお薬は、推奨されていませんが脱カプセルによって減量していくこともあります。カプセルを外して、顆粒を少なくして服用します。

SNRI, Milnacipran（トレドミン®）, 100.

セロトニン再取り込み阻害作用によるセロトニン濃度上昇に加え、セロトニン受容体調節作用によるセロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・アセチルコリン・ヒスタミンの遊離促進に関与します（＊）。