第一世代で問題となった眠気・抗コリン作用を改善したもの。服用 ..


図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。


[PDF] 抗コリン作用を有する薬剤における禁忌「緑内障」等に係る

という結果になっていますね。抗ヒスタミンを抑えるシャープさは西洋薬が勝るものの、「西洋薬で効果がない」という方は漢方薬も１つの選択肢かもしれません。

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

抗コリン作用が強いため、緑内障、前立腺肥大、喘息の患者様には基本的に使用できません。 第二世代抗ヒスタミン薬

一方、ヒスタミンには脳内では覚醒、記憶、学習、自発運動などの働きもあります。抗ヒスタミン薬の成分が脳内に浸透し、ヒスタミンの働きが妨害されると、「眠気」やインペアードパフォーマンスと呼ばれる、眠気がなくとも「判断力が低下」したり、「学習能力が低下」する副作用が起こります。

ヒスタミンH1受容体には, 活性型H1受容体と不活性型H1受容体とがあり, 動的平衡状態を保っています。 抗ヒスタミン薬が効果を発揮するメカニズムとしては, 活性型H1受容体に対してヒスタミンと拮抗する作用(アンタゴニスト)によるものと従来は考えられてきました。 しかしながら, 近年, 抗ヒスタミン薬は活性型ではなく, 不活性型H1受容体を安定化させることによっても効果をもたらすことが明らかとなっています。 この作用のことをインバース・アゴニスト(逆作動薬)といいます。

第1世代に比べ、眠気などの中枢神経系の副作用や、口渇などの抗コリン作用も少ない。 ..

いわゆる抗アレルギー薬（アレルギーの薬）といえば、必ずといっていいほど処方される薬です。花粉症の症状は、身体に侵入した花粉をきっかけに、アレルギーに関係するマスト細胞からやロイコトリエンなどの物質が放出され、神経を刺激したり、粘膜が腫れることによって起こります。抗ヒスタミン薬はヒスタミンが受容体に結合する前に、先に受容体と結合してヒスタミンをブロックすることでヒスタミンの作用を抑えます。

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

第一世代抗ヒスタミン薬は、抗ヒスタミン作用だけでなく、眠気、または、口渇や便秘などの抗コリン作用もあります。

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

第２世代抗ヒスタミン薬のほとんどは、添付文書で「妊娠中有益性投与」とされており、妊婦さんも服用が可能です。特に「ジルテック」「クラリチン」は安全というデータが出ており、それらの光学異性体である「ザイザル」「デザレックス」も同じことがいえると思います。当院でも特に希望される薬剤がない場合はそれらを第一選択としています。


また、眠気や抗コリン作用などの副作用が生じにくく、ロラタジンやフェキソ ..

表1 抗ヒスタミン薬の薬剤相互作用


（鼻アレルギー診療ガイドライン-通年性鼻炎と花粉症-2009年版（改訂第6版）．鼻アレルギー診療ガイドライン作成委員会/作成，東京， ライフ・サイエンス，2008より引用）

2.1：抗コリン作用注意するべき点としては「抗コリン薬ではなくて ..

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。

抗コリン作用など、副作用の少ないものを言う。 第二世代抗ヒスタミン薬は ..

だったら、わざわざ眠気の強い薬を使う必要はありませんよね。例えばアレロックやルパフィンには出番はなく、全員が自動車運転も許可されているビラノア、デザレックス、アレグラを飲めば良いではないか、という結論になります。

第一世代は抗ヒスタミン作用は強い反面、眠気やめまいなどの中枢神経系の副作用と、口渇・便秘・尿閉などの抗コリン作用の副作用が問題となります。

抗ヒスタミン薬には現在、第一世代と第二世代があります。
第一世代抗ヒスタミン薬は、抗ヒスタミン作用だけでなく、眠気、または、口渇や便秘、排尿困難などの抗コリン作用もあります。
第二世代抗ヒスタミン薬は、第一世代と比べて眠気が弱く、抗コリン作用も少ないことが特徴です。

抗ヒスタミン薬以外に、アレルギー性鼻炎に効果があるロイコトリエン受容体拮抗薬は、特に鼻閉（鼻づまり）に効果的です。

抗ヒスタミン薬は、 抗ヒスタミン作用だけでなく、抗コリン作用も持ちます 。 ..

のどちらかを開始します。抗ヒスタミン薬も上述のように様々な種類がありますが、症状が軽い場合は眠気の少ないタイプを選ぶとよいでしょう。

これは、ロラタジンとフェキソフェナジン塩酸塩は眠気を催すことが少ないだけでなく、集中力や判断力を低下させることも少ないからです。

花粉症に使用される抗アレルギー薬（抗ヒスタミン薬）は多数ありますが、くしゃみや鼻水、鼻詰まりの鼻炎症状と目のかゆみなどの眼症状を改善する効果がありますが、気になるのは眠気や倦怠感などの副作用です。

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の3種類を併用することが多いです。抗ヒスタミン薬もより効果の強いものを使用します。

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一般的に、抗ヒスタミン薬、鼻噴霧ステロイド薬、抗ロイコトリエン薬などが花粉症の治療に使われます。第2世代抗ヒスタミン薬は、眠気を引き起こすことなく、症状を緩和する効果があります。鼻噴霧ステロイド薬は、鼻の粘膜に直接作用するため、鼻炎の症状を改善することができます。抗ロイコトリエン薬は、花粉症の症状を抑える効果がありますが、副作用として胃腸の不調などが報告されています。また、妊婦や授乳中の場合は、薬剤の使用に関して医師と相談する必要があります。