SGLT2阻害薬とは？医師が解説します。 | CLINIC FOR
アストラゼネカの子会社であるアストラゼネカ株式会社は、2013年、フォシーガに関して、小野薬品工業株式会社 と日本におけるコ・プロモーション契約を締結しました。本契約に基づき、小野薬品工業株式会社はフォシーガの日本における流通および販売を担い、アストラゼネカ株式会社と2型糖尿病、１型糖尿病および慢性心不全においてコ・プロモーションを実施しています。両社は慢性腎臓病においてもコ・プロモーションを行います。
DECLARE試験は、もう1つのSGLT2阻害薬である英アストラゼネカ ..
SGLT2阻害薬はどうやって効いているのかを説明する前に、腎臓でどうやって尿が作られているかを説明します。
尿の作り方は、次の通りです。
体重が減りやすい糖尿病治療薬には、SGLT2阻害薬、GLP-1受容体作動薬があります。
インボカナ; ジャディアンス; ファルシーガまたはフォシーガ; スーグラ; 世界 ..
１）．２型糖尿病。
２）．１型糖尿病。３）．慢性心不全（ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る）。
４）．慢性腎臓病＜末期腎不全又は透析施行中の患者を除く＞。（効能又は効果に関連する注意）
５．１．〈１型糖尿病、２型糖尿病〉糖尿病で重度腎機能障害のある患者又は糖尿病で透析中の末期腎不全患者では本剤の血糖降下作用が期待できないため、投与しないこと〔８．２、９．２．１参照〕。５．２．〈１型糖尿病、２型糖尿病〉糖尿病で中等度腎機能障害のある患者では本剤の血糖降下作用が十分に得られない可能性があるので投与の必要性を慎重に判断すること〔８．２、９．２．２、１６．６．１、１７．１．１参照〕。
５．３．〈１型糖尿病、２型糖尿病〉本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行った上で効果が不十分な場合に限り考慮すること。５．４．〈１型糖尿病〉本剤の適用はあらかじめ適切なインスリン治療を十分に行った上で、血糖コントロールが不十分な場合に限ること。
５．５．〈慢性心不全〉「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景（前治療等）を十分に理解した上で、適応患者を選択すること〔１７．１．３参照〕。５．６．〈慢性腎臓病〉慢性腎臓病でｅＧＦＲが２５ｍＬ／ｍｉｎ／１．７３㎡未満の患者では、本剤の腎保護作用が十分に得られない可能性があること、本剤投与中にｅＧＦＲが低下することがあり、腎機能障害が悪化するおそれがあることから、投与の必要性を慎重に判断すること（ｅＧＦＲが２５ｍＬ／ｍｉｎ／１．７３㎡未満の患者を対象とした臨床試験は実施していない）〔８．２、９．２．１参照〕。
５．７．〈慢性腎臓病〉「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景（原疾患、併用薬、腎機能等）を十分に理解した上で、慢性腎臓病に対するガイドラインにおける診断基準や重症度分類等を参考に、適応患者を選択すること〔１７．１．４参照〕。
ネット通販などで売っていることもありますが、個人輸入という行為にあたるため、リスクがあります。品質や安全性が保障できないばかりか、偽物の可能性もあります。また、医師や薬剤師の意見を聞くことができず、自身の体質などに適した薬なのか判断することも難しいです。SGLT2阻害薬（内服薬）には、服用できない人や、併用できないお薬もあるため、医師から説明を受けると安心です。
メディカルダイエット薬の比較 ; SGLT2阻害薬 （余分な糖を尿で排出し、体重を減らす） ・体重が減りやすい・頻尿、脱水に注意
糖質制限ダイエットは、糖質を制限するダイエット方法です。
このダイエットにSGLT2阻害薬を併用すると、危険な場合があります。
SGLT2阻害薬を内服すると、糖質（グルコース）が、1日 60g～100g 尿に漏れていく状態になります。
そこに極端な糖質制限を加えると、体は、脂肪やアミノ酸から糖質を作るしかなくなり、ひどくなると、を発症することがあります。
SGLT2阻害薬は、腎臓で糖分を再吸収しているSGLT2（sodium glucose cotransporter 2 : ナトリウムとグルコースを運ぶ蛋白）の働きを抑える事で、尿から多量の糖分が漏れるようにする経口血糖降下薬です。
尿から糖分が多量に漏れると、血糖値は低下します。
SGLT2阻害薬には、血糖値を下げるだけでなく、様々な良い効果がある事が報告されています。
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この原尿ですが、健常成人では、1日150Ｌの血液をろ過して作っています。
原尿中のブドウ糖を、そのまま外に出すともったいないため、腎臓の尿細管という所で、SGLT1、SGLT2という蛋白質を通じて、体内に再吸収されます。
SGLT1とSGLT2は両方とも、糖分の再吸収に関わっており、原尿中のブドウ糖の約9割が、主としてSGLT2により再吸収されます。
上図は、SGLT2阻害薬のカナグリフロジン（カナグル）により、腎臓の尿細管で、SGLT2が阻害され、尿中に大量の糖分が漏れる様子を描いたものです。
ところで、SGLT2阻害薬を飲むと、どのくらい尿糖が増えるかご存知でしょうか？
これは、角砂糖（1個 3~4g）では、だいたい、20個～30個分に相当します。
結構、多くの糖分が外に出ていきますね。
フォシーガ は、 および においても2型糖尿病合併の有無に関わらず、CKDの治療薬として承認を取得しており、現在世界のその他の国においても審査が進行中です。フォシーガは2型糖尿病成人患者さんの血糖コントロールを改善する食事および運動療法の補助療法、および１型糖尿病 の成人患者さんに対するインスリンの補助療法を適応としています。また、本剤は2型糖尿病合併の有無に関わらず、左室駆出率が低下した慢性心不全の成人患者さんの治療薬としても承認されています。
田辺三菱 カナグリフロジンを国内申請 国内3番目のSGLT-2阻害薬
SGLT2阻害薬は医薬品になりますので、かならず医療機関で医師の診察を受け、処方を受ける必要があります。
ダパリルは、有効成分にダパグリフロジンを配合したSGLT2阻害薬である「フォシーガ」のジェネリック医薬品です。 ..
SGLT2阻害薬は、尿中に糖分（ブドウ糖・グルコース）が漏れるようになる薬です。
血糖値を下げる効果の他にも、体重減少効果、心疾患リスクの低減、腎保護効果などが報告されています。
副作用としては、尿中に糖分が漏れるため、細菌や酵母が増えやすくなり、尿路や性器の感染症になりやすくなります。
一部のSGLT2阻害薬では、短期的には、体重が減るときに、最初は、筋肉、脂肪の両方が減少しますが、長期間 飲み続けると、脂肪組織の方が多く減ることが報告されています。
保険適応については、SGLT2阻害薬は2型糖尿病に適応があり、フォシーガ・スーグラのみ、1型糖尿病にも適応があります。（2019年11月時点）
SGLT2阻害薬には、肥満症の適応はありません。
SGLT2阻害薬のフォシーガってダイエットに使用できるのでしょうか。
CKDは、腎機能の低下を伴う重篤な進行性の疾患です（eGFRの低下、あるいは腎臓の障害を示唆する指標の変化、もしくはその両方が、最低3カ月間認められた場合と定義されています 4。CKDを発症する最も一般的な原因疾患は、糖尿病、高血圧、慢性糸球体腎炎です 10。CKDは高い有病率や、心不全や若年死をもたらす心血管イベントリスクの増加に関与しています。CKDの最も重篤な状態は末期腎不全（ESKD）と呼ばれ、腎障害および腎機能低下が進行し、血液透析や腎移植を必要とする状態となります 2。CKD患者さんの多くはESKDになる前に心血管系の原因によって死亡しています 11。現在、日本におけるCKD患者数は、約1,300万人と推定されています 6。
SGLT2阻害薬「フォシーガ」 体重減少の効果は、リベルサスについで2番目に強いです。 体重減少の他に、血圧や脂質を下げる効果もあります。
第Ⅲ相DAPA-CKD試験においてフォシーガは、CKDステージ2～4、かつ尿中アルブミン排泄の増加を認める患者さんを対象に、アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACEi）もしくはアンジオテンシン受容体拮抗薬（ARB） との併用で、腎機能の悪化、末期腎不全 への進行、心血管死または腎不全による死亡のいずれかの発生による複合主要評価項目のリスクを、プラセボと比較して、39%低下させました (絶対リスク減少率 [ARR]=5.3%, p 9。フォシーガの安全性と忍容性は、これまでに確認されている安全性プロファイルと一貫していました。
同じく、保険適応は主に『糖尿病』ですので、ダイエット薬としては使用できません。 お薬の名前としては、
記事で紹介された新薬の日本での開発状況を見てみると、ノバルティスの「Entresto」（海外製品名、開発コード「LCZ696」）は慢性心不全と小児慢性心不全を対象にP3試験が進行中。SGLT2阻害薬では、「ジャディアンス」と「フォシーガ」もP3試験を行っています。
フォシーガは副作用が少なく、多くの研究・論文により医学的根拠があり ..
日本では、SGLT2阻害薬は、2014年4月から使用されています。
下記は、2019年11月時点で、日本で保険適応のあるSGLT2阻害薬の一覧になります。
インボカナ（Invokana）カナグル錠と同成分の通販｜ダイエット効果
SGLT2阻害薬は、日本では2014年から使われている比較的新しい薬です。
尿中に糖分（グルコース）が漏れる事により、血糖降下作用を発現します。
血糖の改善だけでなく、体重減少、血圧低下、糖尿病性腎症の保護作用、心血管疾患・心不全リスクの低減作用など、さまざまな多面的効果が報告されています。
副作用としては、性器感染・尿路感染が多く、女性では特に注意が必要です。
肥満を伴う糖尿病患者や心血管疾患・糖尿病性腎症をもつ糖尿病患者さんが良い適応です。
カナグル錠100mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
薬価は、通常用量だと、１日あたり約200円です。（薬価は、2019年11月時点）
一月あたり、6000円となり、保険3割負担だと、一月 約1800円になります。
SGLT2阻害薬は、多くのメーカーから発売されています。
しかし、すべての薬剤が、全世界で販売されているわけではなく、海外展開が進んでいない薬は、臨床研究が進みません。
PUBMEDという論文の検索サイトで、臨床試験の論文(clinical trial)が、何本、報告されているのか調べると、次のようになります。(2019年11月時点)
2型糖尿病; 2型糖尿病を合併する慢性腎臓病＜末期腎不全又は透析施行中の患者を除く＞
SGLT2阻害薬は、2014年に日本で使用可能になった糖尿病治療薬です。
SGLT2阻害薬を内服すると、尿中に糖分（ブドウ糖）が多量に漏れるようになり、血糖値が下がります。
SGLT2阻害薬を内服による体重減少の効果は数％程度であり、数か月に及ぶ長期間の内服継続が必要です。
今回は、SGLT2阻害薬の体重減量の効果について解説します。
（健常者のダイエット目的でSGLT2阻害薬の使用を勧めるものではありません。）
北米のナトリウム依存性グルコース共輸送体 2 (Sglt2) 市場規模
余分な糖が尿中に排出されることで同時に体内の水分も一緒に尿となって捨てられるという作用が起きます。これにより、尿量が増えて頻尿になったり、頻尿になって尿をたくさん出してしまった結果喉がいつもより乾くようになったり、場合によっては脱水につながることもあります。
【心不全】HFpEFを対象に後期開発中の有望新薬｜DRG海外レポート
〈２型糖尿病〉
通常、成人にはダパグリフロジンとして５ｍｇを１日１回経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら１０ｍｇ１日１回に増量することができる。〈１型糖尿病〉
インスリン製剤との併用において、通常、成人にはダパグリフロジンとして５ｍｇを１日１回経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら１０ｍｇ１日１回に増量することができる。〈慢性心不全、慢性腎臓病〉
通常、成人にはダパグリフロジンとして１０ｍｇを１日１回経口投与する。（用法及び用量に関連する注意）
７．１．〈１型糖尿病〉本剤はインスリン製剤の代替薬ではないため、インスリン製剤の投与を中止すると急激な高血糖やケトアシドーシスが起こるおそれがあるので、本剤の投与にあたってはインスリン製剤を中止しないこと〔８．６、１１．１．４参照〕。７．２．〈１型糖尿病〉本剤とインスリン製剤の併用にあたっては、低血糖リスクを軽減するためにインスリン製剤の減量を検討すること（ただし、過度な減量はケトアシドーシスのリスクを高めるので注意すること）、なお、臨床試験では、インスリン製剤の１日投与量の減量は２０％以内とすることが推奨された〔８．６、１１．１．１、１１．１．４、１７．１．２参照〕。
７．３．〈慢性心不全、慢性腎臓病〉１型糖尿病を合併する慢性心不全、１型糖尿病を合併する慢性腎臓病患者では、糖尿病治療に精通した医師あるいはその指導のもとで、適切な対応が行える管理下で５ｍｇ１日１回から投与を開始し、また、経過を十分に観察しながらインスリン量を調整した後、１０ｍｇ１日１回に増量すること（５ｍｇ１日１回では慢性心不全及び慢性腎臓病に対する有効性は確認されていない）〔７．１、７．２、８．６、９．１．４、１１．１．４参照〕。
ナトリウムグルコースコトランスポーター2（SGLT2）阻害剤市場
SGLT2阻害薬の解説 － 作用機序、副作用、薬の一覧、心不全・腎保護・体重減少などの多面的効果まで