オロパタジン（パタノール®点眼液） エピナスチン（アレジオン®点眼液）

オロパタジンとアレロックの違いはある？ 市販薬を使用するときの ..

１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。

【2025年最新版】抗ヒスタミン薬の強さランキング一覧 | 健康コラム

最近販売されたものでは、ビラノア、デザレックス、ルパフィンで、特にビラノアとデザレックスは1日1回で眠気は少なめの薬なので病院で処方されることが多い薬だと思います。

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

ご心配ですね。 アレルギー性鼻炎には、オロパタジンとモンテルカストを一緒に処方することがあります。抗アレルギー作用の機序が違います。

２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）

例えば、グループ Aのアレグラが効かなかったのであれば、同じグループAのタリオンやビラノアに変えるよりも、グループ Bのルパフィンやグループ Cのザイザルなどに変更する方がより効果の違いを感じることができる可能性があります。

オロパタジン塩酸塩とフェキソフェナジンは、どちらも抗ヒスタミン薬として使用されるが、いくつかの重要な違いがあります。

・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩

1位：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
2位：オロパタジン塩酸塩
3位：セチリジン塩酸塩・レボセチリジン塩酸塩

花粉症治療薬 強さ・眠気ランキング 薬剤師なら知っておき ..

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
タリオン（ベポタスチンベシル）
アレジオン（エピナスチン）
エバステル（エバスチン）

リスク・副作用（眠気）が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。

フェキソフェナジン（アレグラ®：生後6ヶ月以上）; オロパタジン（アレロック®：2歳以上） ..

1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩

オロパタジン塩酸塩錠5mg「EE」（一般名：オロパタジン塩酸塩5mg錠） ..

抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。

花粉症 | 高浜台内科小児科クリニック｜平塚市・茅ヶ崎市・大磯町

抗ヒスタミン薬には第一世代、第二世代があります。最初に開発された第一世代抗ヒスタミン薬は脳への影響が大きく、強い眠気や認知機能を低下させるといった副作用があるため第二世代抗ヒスタミン薬が開発されました。現在では第二世代抗ヒスタミン薬が主流になっています。第二世代抗ヒスタミン薬は副作用も少なく、効果の持続、アレルギー反応の治療効果もすぐれたものといえます。

ロラタジン、フェキソフェナジン、セチリジンが代表例です。 ステロイド薬.

よく「花粉症の薬の強さ」について聞かれることが多いですが、強さのランキングのようなものはあるのでしょうか？

[PDF] 患者満足度を意識した抗 ヒスタミン薬の使い分けと鼻閉に対する工夫

尚、1日あたりの薬価については、H1 blockerの中で安価なものは、デザレックス・ルパフィン・ビラノアがトップ3に入ります（いずれも1日1回内服のため）。

オロパタジンや塩酸セチリジンのように効果の高さを特徴とする薬で，鼻症状を ..

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

オロパタジン塩酸塩（アレロック®） セチリジン塩酸塩（ジルテック®） フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ®）

一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。

まず、第二世代の抗ヒスタミン剤。 ・アレグラ（フェキソフェナジン）1日2回服用 ..

代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。

セット処方（フェキソフェナジン、レボセチリジン、アレロック、アレジオン）.

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

抗アレルギー薬（眼科用外用剤）の解説｜日経メディカル処方薬事典

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。

アレジオン（エピナスチン）
エバステル（エバスチン）

レボカバスチン製剤 · 主に体内のヒスタミンの働きを阻害し、アレルギー反応を抑える · 点眼薬以外の剤形に関して

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」
という記載があります。



アレロック（オロパタジン）
などがあります。

フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR） オキサトミド（セルテクトR） フマル酸 ..

だったら、わざわざ眠気の強い薬を使う必要はありませんよね。例えばアレロックやルパフィンには出番はなく、全員が自動車運転も許可されているビラノア、デザレックス、アレグラを飲めば良いではないか、という結論になります。

フェキソフェナジン（アレグラ）, 錠剤 7才以上：30mg/1日2回 12才以上：60mg/1日2 ..

＜１日２回服用＞
〇アレロック5㎎（オロパタジン）眠気あり
◎タリオン10㎎（べポタスチン）眠気ややあり 即効性あり

各測定時間において，オロパタジン群とフェキソフェナジン / プソイドエフェドリン群の間に有意差は認めら ..

抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。

オロパタジン塩酸塩ODフィルム2.5mg「マルホ」 (後発品), 10.1円／錠

抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標（例：鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など）が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。