ラメルテオンは、メラトニンMT1及びMT2受容体に対する高い親和

1 型（MT1 受容体）及びメラトニン受容体 2 型（MT2 受容

数社から後発品が販売されています。薬の名前は、一般名のラメルテオン錠8mgに製薬会社の名称が追加された形式です。

不眠症治療薬と QOL: MT1/MT2 受容体作動薬 ラメルテオンの研究開発

ロゼレム錠8mgは、44.7円です。一方、後発品のラメルテオン錠8mg「武田テバ」は24.4円です。

以上のように、ラメルテオンには、さまざまな自覚症状が報告されています。添付文書の副作用欄の０.１～５％の範囲に、めまい・頭痛・眠気・発疹・便秘・悪心・倦怠感が記載されています。民医連での副作用も、このようなケースが多いようです。

総合病院精神科でのメラトニン受容体作動薬ラメルテオンの使用経験

ロゼレムは、有効成分のラメルテオンはメラトニンと同じような働きをもっているので、睡眠を促すという作用機序です。

症例１） ８０歳代・男性 投与１日目：内服して２時間後位に頭痛、口内～食道にピリピリ感を感じた。３時間後には消失。医師より続行指示あり、数回服用したが、同様の症状が続き、不眠が悪化したため中止。
症例２） ５０歳代・女性 他剤効果なくラメルテオンに変更。変更後２カ月ほどで、片頭痛が起こるようになってきた。本人、薬剤のせいと思い自己中止した。
症例３） ８０歳代・女性 不眠のため、ゾルピデムとラメルテオンが処方された。服用開始２日後から、皮疹出現。直ちに服用を中止し、オロパタジン（抗アレルギー薬）内服。症状改善。翌日、ＤＬＳＴを実施し、ラメルテオンが陽性反応を示したため、原因薬剤と判断した。
症例４） ７０歳代・男性 不眠に対してラメルテオンが処方され、初回服用の翌日、朝から眠っているような状態で頭が働かず、何も手につかなかった。１回だけ飲んで、自己判断で中止。
症例５） ４０歳代・女性 ラメルテオン服用後、開始３日目に嘔気があり、自己中止した。

メラトニン受容体アゴニスト [神経伝達] | 東京化成工業株式会社

ヒューマンサイエンス振興財団が行った「睡眠障害に関する医療ニーズの調査」で、専門医は新規治療薬として、概日リズム睡眠障害に対するメラトニン受容体アゴニスト、ナルコレプシーにはオレキシン受容体アンタゴニストの開発を期待していることが分かった。また調査では、不眠症、むずむず脚症候群などの６疾患は、「薬剤貢献度」が概ね60％以上と評価が高かったのに対し、概日リズム睡眠障害は30％前後と、十分な効果が得られていない現状も明らかになった。

ロゼレムを服用すると、有効成分であるラメルテオンが体内に吸収されていきます。内服後、0.75時間経過すると、最高血中濃度に到達します。一方、半減期は0.94時間です。

以前の命名法では低親和性メラトニン受容体 (ML2受容体) と呼ばれていた。 視床下部 ..

実は、ラメルテオンの代謝産物のM-Ⅱにもメラトニンの作用があることが分かっています。M-Ⅱの半減期は、1.94時間です。

要約すると、ロゼレムを飲んでから、約1時間で効果が最も高くなり、2時間経過すると徐々に効果が弱まっていきます。

メラトニン受容体アゴニスト ロゼレムの販促パンフレット(精神医学)

加齢とともにメラトニン分泌は減少していくので、ロゼレムはに用いる治療薬の選択肢になります。

メラトニン受容体は睡眠障害に対する治療標的として注目され、2010 年に

ロゼレムは寝つきが悪い症状に対して処方されることが多いですが、メラトニンと同じ作用を持っていることから、体内時計を調整することができます。

精神疾患や生活習慣病や発癌の予防との関連（その3 メラトニンとメラトニン受容体作動薬）.

ただし、ので、ロゼレムをごく少量用いること、そして、睡眠相を効率よく前進させるために夕刻に服用するという工夫が報告されています。

M-ⅡのヒトMT1及びMT2受容体に対する親和性は未変化体の約1/

小児の発達障害（自閉スペクトラム症、注意欠陥多動症など）に合併した睡眠リズム障害に対して、ラメルテオンが睡眠障害の改善に役立ったという研究報告もあります。ただし、用量および服用時刻の設定が課題となっています。

10及び約1/5であり、アゴニスト活性は約1/17及び約1/28であ

入眠困難、睡眠リズムの乱れを呈する、に対して、ロゼレムは対処法として活用できるかもしれません。

MT1受容体へはメラトニンの約6倍、MT2受容体へは約3倍の親和性で

ロゼレムはと呼ばれる睡眠薬です。脳内にあるメラトニン（睡眠リズムを調節している松果体ホルモン）の受容体に作用することで、睡眠を促します。

メラトニンMT1及びMT2受容体に対する高い親和性を有するメラ

BZ系薬剤は、幅広い分野で長い間使い続けられてきましたが、現在ではBZ系に代わる薬が発売されており、副作用が問題となるBZ系薬剤を使わなくても治療ができる時代になっています。

現在、下記の薬剤が使用されており、以下の特徴を持ちます。

（1）メラトニン受容体アゴニスト
一般名：ラメルテオン（商品名：ロゼレム）

（2）オレキシン受容体拮抗薬
一般名：スボレキサント（商品名：ベルソムラ）
一般名：レンボレキサント（商品名：デエビゴ）

Ramelteon is a melatonin receptor agonist

●2010年発売（武田薬品工業）
●一般名：ラメルテオン
●作用機序
脳内で分泌される体内時計を司るホルモン「メラトニン」とともに、メラトニン受容体に作用することで、自然な眠気をもたらしたり、眠りを持続させる。
体内時計や睡眠リズムを整える効果がある。
＜メラトニンについて＞
＊メラトニンは、覚醒と睡眠のリズムを整える役割があり、朝、光を浴びると分泌が抑制され身体が覚醒し、夜、暗くなると分泌が促進され眠気をもたらすように働く。
＊メラトニンの分泌には光が関与しており、日中、光を浴びることで、夜の分泌が促進される。このため、高齢者の日光浴は睡眠の質を高める上で大切。

●筋弛緩作用がなく、転倒や誤嚥のリスクがない。依存、せん妄、脱抑制も起こりにくいため、高齢者に使いやすい。
●副作用：眠気、頭痛、めまい、倦怠感、発疹、便秘、悪心など
●不眠症治療の初期段階で使われるが、効果を実感しにくかったり、効果発現までに時間がかかることがある（急を要する場合には不向き）
睡眠リズムを整える薬剤なので、原則「毎日服用した方が良い」印象です。
●処方日数については制限なし

医療用医薬品、OTC医薬品の薬価・添付文書情報を網羅し、関連文献と共に提供するWebサイトです.

「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬」と「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」です。これまでの説明は「内服して短時間のうちに脳の機能を低下させる事によって眠りに導く薬でした。改良を重ね副作用の低減を積み重ねましたが、2010年に「毎日飲んで自然な眠気を徐々に強くする薬」が販売されました。2021年現在では4つの種類があります。メラトニン受容体作動薬のロゼレムとメラトラベル、オレキシン受容体拮抗薬のベルソムラとデエビゴになります。メラトニンは体内時計に働きかけることで、覚醒と睡眠を切り替えて、自然な眠りを誘う作用があり、「睡眠ホルモン」とも呼ばれています。メラトニンは脳の中にある松果体という部位から夜の20時頃から分泌されはじめ、深夜をピークに、朝になり太陽の光をあびると分泌されなくなる物質です。メラトニン受容体作動薬はメラトニンの分泌を促すお薬になります。従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。オレキシンは覚醒と睡眠を調節する神経伝達物質のひとつです。オレキシン受容体拮抗薬は、その「オレキシン」の働きを弱めることによって眠りを促す、新しいタイプのお薬です。こちらのお薬も従来の睡眠薬に高頻度で発現していた依存、耐性、反跳性不眠がなく、自然に近い生理的睡眠を誘導するお薬です。その一方で効果はソフトでマイルドなため、即効性の効果が優れる印象はありません。どちらも自然な眠気を強めるため、

薬理と治療（JPT） 2011年1月号 (発売日2011年01月31日)

脳の松果体ホルモンの「メラトニン」の受容体に結合して、催眠作用や睡眠リズムを調節するお薬です。受容体はM1受容体とM2受容体の2つが存在し以下の作用を行っています。

なお眠剤の受容体には GABAA 受容体、ｵﾚｷｼﾝ受容体、ｾﾛﾄﾆﾝ受容体、ﾒﾗﾄﾆﾝ（MT1,MT2） ..

ラメルテオン（商品名：ロゼレム錠）は、メラトニン受容体に作用する睡眠薬として、2010年に発売されました。メラトニン（俗に言う睡眠ホルモン）は、起床時から１４～１６時間後に脳内で分泌され、その作用によって休息に適した状態に導き、眠気を感じるようになります。加齢により分泌が低下すると言われています。ラメルテオンはこの作用を利用した睡眠薬です。既存の睡眠薬と違い、筋弛緩作用（脱力などを起こしたり、場合によっては転倒・転落につながる）がないのが特徴です。
ラメルテオンによる副作用は、重篤なものではないですが、以下のような報告があります。

）メラトニンの特性と合成メラトニン薬 メラトニンアゴニスト ..

（2）オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ、デエビゴ)について

現在発売されている薬は、ベルソムラとデエビゴの2種類です。

ラメルテオンは、主として肝臓にある

ロゼレムは即効性がなく、直接的に睡眠を導入する働きは強くありません。数週間かけて眠りの状態を調整していく睡眠薬であることです。

ロゼレムには、どのような効能と効果がありますか？

メラトニン受容体作動薬の特徴は、従来の睡眠薬とは異なり、視交叉上核以外の脳内作用がありません。よって従来の睡眠薬に発現していた反跳性不眠がありません。

（1）メラトニン受容体アゴニスト（ロゼレム）について

オレキシン1受容体：レム睡眠の安定に関与 オレキシン２受容体の補助
オレキシン2受容体：レム睡眠の安定と覚醒の安定に関与、覚醒とノンレム睡眠の間の移行を制御する

デエビゴは、ベルソムラと比較して、オレキシン受容体阻害作用が強いため、催眠作用が強く表れると考えられる。
またデエビゴはオレキシン受容体と結合する速度が速い為、ねつきが悪い不眠状態に効果があり、受容体から離れる速度も速い為に、持越し効果（次の日まで眠気が残る）が少ない印象です。