バイアグラを第一世代とすると、シアリスは第三世代ED治療薬です。


ED治療薬であるシアリスは、2022年4月からの不妊治療の保険適用に伴いシアリスも薬価収載され、となりました。男性不妊治療以外は今まで通りとなります。
詳しくは⇒


ザルティアは保険適用されますが、シアリスは原則保険が適用されません。

この論文では、前立腺手術後のリハビリとして、タダラフィルだけが言及されております。 その他のPDE5阻害剤である、やにも、同様の効果があるのでしょうか?
現在のところは、タダラフィルによる報告が多くを占めております。

ED治療薬であるが、アメリカでは前立腺肥大症(BPH)に伴う排尿障害の治療薬として認可されている事をご存知ですか?

副作用の少なさから、バイアグラからシアリスに変更する人も多いです。


福岡県薬会報に掲載している「情報センターに寄せられた質疑・応答の紹介」事例です。

、、シアリスといったED治療薬は、共通してPDE5阻害薬と呼ばれています。
私たちの体内にはサイクリックGMPという血管拡張に必要な物質が存在しますが、PDE5という酵素がこのサイクリックGMPを分解してしまいます。バイアグラ、レビトラ、シアリスは、このPDE5の動きを阻害することで血管を拡張させ、海綿体への血流をよくしてEDの改善に効果があるのです。

ED治療を目的とする場合は、ザルティアではなくシアリスを選択しましょう。

では、なぜこれらPDE5阻害薬が前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療薬になるのでしょうか。

前立腺とは膀胱のすぐ下にある臓器で、尿道を取り囲むような位置にあります。前立腺が肥大すると尿道が圧迫され“尿が出にくくなる”“排尿後に残尿感を感じる”“頻尿”といった症状が現れます。こうした排尿障害をともなった、所謂、前立腺肥大症には、治療が必要となります。
前立腺肥大症の治療には ハルナールのようなα1遮断薬という薬が使われます。これは前立腺や尿道の平滑筋に作用し、圧迫された尿道をゆるめることで残尿感や頻尿の症状を改善するものです。

シアリスは三大ED治療薬の一つで、下記のような特徴があります。

ザルティアはです。
日本では健康保険制度があるため前立腺肥大症による排尿障害改善薬として健康保険適用とするには
このような理由から同じ薬剤ではあるが製品名を「ザルティア」として厚労省に承認申請をする必要があったのです。

実は、この前立腺や尿道の平滑筋にもPDE5が多く存在しています。PDE5を阻害するればサイクリックGMPの分解を抑制できる、平滑筋が弛緩します。
つまり、収縮した血管を拡張して血流を良くするように、圧迫された尿道を弛めて排尿しやすい状態を作るというわけです。
PDE5阻害薬が前立腺肥大症に有効なこともうなずけます。


現在、海外には様々な剤形をしたシアリスのジェネリックが存在します。

ただし、バイアグラ、レビトラ。シアリスのLUTSに対する効果は、前立腺肥大に伴なう排尿障害を改善するだけです。肥大した前立腺の縮小につながるものでは在りません。前立腺肥大症でお悩みの方は、きちんと専門医にご相談下さい。

アフターケアにも注力しておりますので、安心してシアリスを試して頂けます。

2014年に前立腺肥大に伴う排尿障害に対して、低容量PDE5阻害薬(勃起不全薬タダラフィル〔商品名シアリス〕の低用量薬〔商品名ザルティア〕)が認可されました。PDE5阻害薬には、今回認可された前立腺肥大症、周知の勃起不全(ED)改善以外にも、抗加齢に関与するような様々な作用が報告されています。
日本抗加齢医学会雑誌(2014.Vol1)に「ED薬は習慣的に飲むべき?」(堀江重郎、金木正夫)という誌上ディベートが掲載されていましたのでまとめてみました。

勃起現象は、まず性的刺激により副交感神経が活性化し、一酸化窒素(NO)が血管内皮細胞で産生されます。NOは、血管平滑筋細胞で環状グアノシン一リン酸(cGMP)を産生する可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMP産生を増加させます。cGMPは血管平滑筋の弛緩を促し、血管の拡張を引き起こします。その結果、血液が陰茎内部に流入することにより勃起が起こります。
一方、ホスホジエステラーゼ(PDE)は、前記のようなしくみで産生されたcGMPを分解する酵素であり、血管の拡張反応を適切に調節するためにcGMPを分解します。
現在ED薬として使われているPDE5阻害薬は、cGMPの分解を抑制することでcGMPの量を増やし、血管平滑筋の弛緩を促進することにより、血管拡張作用を引き起こします。

他方、なぜEDが生じるかというと、心理的な要因は別として、器質的なEDの大部分は、陰茎の海綿体平滑筋の弛緩不全による血管拡張反応の低下、つまり血管内皮機能不全が成因となっています。ですから、血管の拡張反応を促進するPDE5阻害薬がEDの改善につながるわけです。

EDであることは血管内皮機能の低下と考えられ、男性では早くも40歳過ぎに血管内皮機能の低下が始まります、EDは少なくとも陰茎の細い血管で血管内皮機能の低下が始まっていることを意味しており、将来、より太い血管での血管内皮機能が低下し、虚血性心疾患や脳梗塞を起こすリスクファクターとなります。

血管拡張反応の低下をきたす血管内皮機能不全は、動脈硬化の進展に重要な役割を演じています。PDE5阻害薬は血管内皮機能を高めるとともに、血管内皮前駆細胞数を上昇させることが証明されており、血管内皮の再生を高めることが予想されます。さらに、cGMPは心血管系だけでなく、脳神経系を含めすべての細胞で細胞内情報伝達物質としての役割を担っています。したがって、PDE5阻害薬は心血管系の病気はもちろん、認知機能の低下、脳梗塞後の血管新生促進作用、加齢に伴う筋肉減少(サルコペニア)など、さまざまな病気に対して効果を有する可能性が考えられています。
また、PDE5阻害薬は定期的に服用すると酸化ストレスを減少させます。これはヒトでも動物モデルでも実証されています。さらに精巣でのテストステロン産生を増加させます。また、耐糖能が改善し、排尿障害を改善します。

ただし、PDE5阻害薬のさまざまな病気に対する臨床試験は世界中で行われていますが、現在までにエビデンスが得られている疾患は、ED以外では原発性肺高血圧症と前立腺肥大のみです。

また、PDE5阻害薬には、頭痛、ほてり、消化不良などの副作用があり、頻度は少ないもののStevens-Johnson症候群などの重篤な副作用も報告されています。さらに、心筋梗塞や狭心症に対して用いられるニトロ製剤は、PDE5阻害薬との併用により血圧低下の危険があるため、原則として併用は禁忌です。また、降圧剤や前立腺肥大症治療薬として交感神経α遮断薬(商品名カルデナリンやハルナールなど)を服用している場合にも、併用禁忌か慎重投与が必要になります。

血管内皮機能を改善し、酸化ストレスを軽減し、テストステロン(男性ホルモン)産生を増加させ、耐糖能と排尿障害を改善するPDE5阻害薬は究極のアンチエイジング薬の可能性があり、必要時(on demand)のみでなく定期的に服用すべき薬かもしれません。しかし、まだ十分なエビデンスが揃っておらず、副作用や併用禁忌・注意薬のある薬ですので、医師による診断と処方が必要です。

次のようなシアリスの併用禁忌薬を使っている場合、使うことはできません。

ザルティアとはとし、2014年1月に日本新薬株式会社により「前立腺肥大症による排尿障害改善薬」として厚労省に承認された薬剤です。同年4月の薬価収載を経てザルティア錠[2.5mg][5mg]の2種類が4月17日に発売開始されています。
ED治療薬と同じPDE5阻害作用を利用した保険適用の医薬品はザルティアの他に、があります。

前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療薬として使用されるザルティアですが、有効成分はED治療薬のシアリスと同じくタダラフィルです。

PDE5阻害薬(一般名:タダラフィル)が2014年4月17日に発売が開始されました(商品名:ザルティア錠2.5mg、ザルティア錠5mg)。「前立腺肥大症による排尿障害」を適応として厚労省に承認された薬剤です。排尿障害治療薬として、健康保険で処方できるようになりました。きつかわクリニックでも多くの患者様に処方させていただき、好評をいただいています。ザルティア錠の主成分であるタダラフィルは、既に2007年9月から勃起不全治療薬(商品名:シアリス)として、2009年12月からは肺動脈性肺高血圧症治療薬(商品名:アドシルカ)として、臨床使用されています。

厄介者の前立腺の3大疾患として、前立腺癌、前立腺肥大症、慢性前立腺炎があります。 ..

前立腺肥大症に伴う排尿障害には、これまでα1遮断薬や5α還元酵素阻害薬(5-αRI)が主に使用されていました。α遮断薬は、前立腺と膀胱頸部の平滑筋緊張に関与するα1アドレナリン受容体を阻害し、前立腺による尿道の抵抗を減少させスムーズな排尿をうながします。また5-ARIは、5α還元酵素を阻害し、ジヒドロテストステロンの産生を抑制することで、前立腺肥大症に伴う尿道の圧迫を軽減して、排尿障害を緩和します。

前立腺がん術後に、多くの患者様で勃起不全を生じます。タダラフィル(シアリス)の服用は、これを抑制するとの報告です。

PDE5阻害薬(タダラフィル)は、α1遮断薬や5α還元酵素阻害薬(5-ARI)とは異なる機序で、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善します。
タダラフィルは、尿道や前立腺の平滑筋細胞においてホスホジエステラーゼ5(PDE5)を阻害することにより、局所のcGMPの分解を阻害し平滑筋を弛緩させます。
これにより血流及び酸素供給が増加し、前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状が緩和されるものと考えられています。
また、蓄尿期においては膀胱括約筋を弛緩させて尿を貯めやすくするだけではなく、NOが膀胱にいく血流量を増加させ肥厚硬化してしまった膀胱壁が柔らかくなり尿を貯めやすくすると考えられています。
つまり、PDE5阻害薬は前立腺や膀胱などの若返りを促しているとも考えられます。

泌尿器科においてタダラフィル20mg(シアリス後発品)の取り扱いを始めました。 ..

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第112話:前立腺肥大症にはシアリスが有効? [カウンセラー/森下]

前立腺の大切な働きは、精液を構成する成分の一つである前立腺液を尿道に分泌し、前立腺液は精子を運ぶとともに、精子に栄養を与え、弱酸性の膣の中で、精子の活動が衰えないように保護する機能もあります。このように、前立腺は生殖機能に関係する器官です。

2.2.1 前立腺肥大症による排尿障害にED治療薬「シアリス」が効く? 3 前立腺肥大症によるEDを悪化させないために日頃からできること

主に前立腺肥大と、その治療薬について解説いたしました。 薬物療法で十分な改善が得られない場合、手術療法が選択される場合もございます。
上記で説明した、治療薬とED治療薬の併用は可能です。(α遮断薬の併用時には、起立性低血圧(立ちくらみ)に注意が必要です) 下部尿路症状とEDは密接な関係が有るとされ、合わせて治療される事をお勧めいたします。